項目名稱 他扎羅汀及凝膠
申報類別 化藥6類
本品原料及凝膠保護期至2009-03-13，標準已轉(zhuǎn)正。
項目描述
【藥理作用】本品為皮膚外用的類維生素A的前體藥，具有調(diào)節(jié)表皮細胞分化和增殖等作用。在大多數(shù)生物系統(tǒng)中通過快速的脫酯作用而被轉(zhuǎn)化為活性形式即他扎羅汀的同源羧酸，該活性產(chǎn)物可相對選擇性地與維A酸受體的β和γ亞型結(jié)合，但不與任何維A酸X受體(RXRs)結(jié)合，特殊的受體選擇性使生物學(xué)介導(dǎo)途徑專一，可避免較廣泛的藥理作用而引起的副作用。但其治療銀屑病的確切機理尚不清楚。
【適應(yīng)癥】本品適用于治療尋常性斑塊型銀屑病。
【規(guī)格】30g:30mg
品種概述
他扎羅汀是第一個受體選擇性、第三代芳香維A酸類藥物，主要選擇性地結(jié)合二種維A酸受體（RAR-β；RAR-γ），但不與維A酸X受體（RXR）結(jié)合。臨床安全、有效地用于治療銀屑病、痤瘡，并用于角化異常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、皮膚癌前期病變，臨床開發(fā)應(yīng)用前景廣闊。
他扎羅汀長期應(yīng)用無口服維A酸類藥物對血脂、主要臟器、骨骼的副作用，經(jīng)測試其血漿濃度低于內(nèi)源性維A酸類物質(zhì)及全反式維A酸、達芙文,無接觸性過敏、光毒性及光變態(tài)反應(yīng)，無致癌及致突變作用。動物皮膚試驗未見致畸作用,但長期、大量服用（毒理實驗）可致畸。FDA建議育齡婦女用藥應(yīng)避孕。
臨床應(yīng)用
自從1997年FDA準許0.05%和0.1%他扎羅汀凝膠用于治療輕、中度尋常型斑塊狀銀屑病以來，該藥廣泛用于銀屑病治療。臨床早期觀察660例用凝膠及近期1303例用霜劑治療結(jié)果顯示：用藥1周見效，4周明顯有效，12周達峰值。治療成功率：凝膠52%（0.05%）～70%（0.1%），霜劑50%（0.05%）～60%（0.1%）；局部不良反應(yīng)平均發(fā)生率凝膠為12.6%，霜劑為7%；停藥后持續(xù)療效凝膠為8周，霜劑為12周。0.1%制劑比0.05%起效迅速，但局部刺激性強，停藥后緩解期低濃度制劑長于高濃度制劑。提示以高濃度凝膠快速見效，再以低濃度霜劑維持療效為最佳選擇，或根據(jù)皮損部位、嚴重程度優(yōu)選相應(yīng)濃度的制劑。