馬來(lái)酸桂哌齊特及注射液


一、項(xiàng)目概況
1．申報(bào)類(lèi)別及進(jìn)度：化學(xué)藥品注冊(cè)分類(lèi)6類(lèi)；
2．開(kāi)發(fā)品種：馬來(lái)酸桂哌齊特及馬來(lái)酸桂哌齊特注射液
3.開(kāi)發(fā)進(jìn)度：已經(jīng)完成原料藥及制劑的小試，并試制出合格的成品。
4．規(guī)格：2ml：80mg；10ml：320mg。
5．適應(yīng)癥：1、腦血管疾病：腦動(dòng)脈硬化，一過(guò)性腦缺血發(fā)作， 腦血栓形成，腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。2、心血管疾?。?a href="/Tags/00001170.shtml" target="_blank" >冠心病、心絞痛，如用于治療心肌梗塞，應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療。3、外周血管疾病：下肢動(dòng)脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動(dòng)脈炎、雷諾氏病等。
6．用法用量： 一次320mg，溶于500ml10%的葡萄糖或生理鹽水中，靜脈滴注，速度為100ml/h；一日1次。
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
藥理毒理：本品為鈣離子通道阻滯劑，通過(guò)阻止Ca2+跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細(xì)胞的柔韌性和變形性，提高其通過(guò)細(xì)小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環(huán)。本品通過(guò)提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。
藥代動(dòng)力學(xué)：本品吸收迅速，正常人口服200mg后約30-45分鐘可達(dá)最大血藥濃度3.6～8.3mg/ml；人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100-120分鐘之間。動(dòng)物研究結(jié)果表明，本品口服后在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對(duì)哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn)，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時(shí)亦有少量藥物可透過(guò)胎盤(pán)。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時(shí)后尿藥排泄率約為口服劑量的50-70%。此外，本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。
三、國(guó)內(nèi)外研發(fā)狀況
該品種在歐洲、日本等國(guó)家已廣泛應(yīng)用。在2002年我國(guó)按化學(xué)藥品第四類(lèi)批準(zhǔn)了北京四環(huán)制藥有限公司生產(chǎn)馬來(lái)酸桂哌齊特原料及注射液，目前在我國(guó)國(guó)內(nèi)，只有北京四環(huán)制藥有限公司生產(chǎn)的該品種上市，規(guī)格為2ml：80mg；10ml：320mg。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
　　經(jīng)檢索，該品在國(guó)內(nèi)無(wú)相關(guān)專(zhuān)利及行政保護(hù)，因此開(kāi)發(fā)本品不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)侵權(quán)

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