阿糖胞苷十八碳磷酸酯鈉技術(shù)轉(zhuǎn)讓

一、藥物基本情況
1.1申報(bào)類型及進(jìn)度：已完成原料藥及制劑的產(chǎn)品小試，屬化藥申請(qǐng)3.1類
1.2通用名：阿糖胞苷十八碳磷酸酯鈉
1.3化學(xué)名稱：4-amino-1-B-D-arabino-furanosyl-2(1H)-pyrnimidinone 5-(Sodium??Octadecyl??phosphate)monohy-drate.
1.4成份：阿糖胞苷十八碳磷酸酯鈉
1.5規(guī)格：50mg/粒，100mg/粒。
1.6適應(yīng)癥：?（1）可作為成人急性非淋巴細(xì)胞白血病之首選。（2）可用于骨髓增生異常綜合征。
1.7用法用量：口服：成人急性淋巴細(xì)胞白血病，每日100-300mg；骨髓增生異常綜合癥，每日100-200mg，均分1-3次，餐后服，連服2~3周，停藥2-3周后重復(fù)。
1.8劑型：膠囊。
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
本品為Ara-C之衍生物，亦是Ara-C的前體物。關(guān)于本品抗腫瘤的作用原理，根據(jù)對(duì)其代謝產(chǎn)物及活性化合物的研究，認(rèn)為原形藥物在血中維持一定濃度,在肝臟中代謝為Ara-C等，由血液向腫瘤分布，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)成為最終的活性化物而發(fā)揮抗腫瘤作用。本品對(duì)小鼠L1210、Lewis肺癌、結(jié)腸癌等移植性腫瘤有抑制作用，對(duì)B16黑色素瘤無(wú)效。在體外對(duì)腫瘤細(xì)胞有直接殺滅作用。
給大鼠口服該藥后，血漿Ara-C的半衰期為6.4-8.7小時(shí)，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)；人單次給藥50-1200mg后，血漿中的Ara-C濃度也維持較長(zhǎng)時(shí)間。大鼠經(jīng)口給藥后的組織分布，在消化道粘膜、肝臟、腎臟中濃度較高，尤其是在空腸中維持長(zhǎng)時(shí)間的高濃度；在血液中的分布為紅細(xì)胞45.5%，白細(xì)胞0.1%，血漿中54.4%。本品的代謝產(chǎn)物為Ara-C，其排泄途徑為尿（40.6%），呼吸道(15.6%)，經(jīng)膽汁排泄甚微。
三、國(guó)內(nèi)外研發(fā)狀況
目前我國(guó)國(guó)內(nèi)尚無(wú)該產(chǎn)品上市，國(guó)家藥審中心目前暫無(wú)廠家申報(bào)。
該品種目前國(guó)內(nèi)尚無(wú)單位申報(bào)。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
本品不屬于中藥保護(hù)品種，也不涉及侵犯他人專利的情況。

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