愛(ài)必妥(Erbitux，西妥昔單抗)第一個(gè)獲準(zhǔn)上市的靶向單克隆抗體，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌，大腸癌生物靶向治療新藥。
　　中國(guó)工程院院士孫燕指出：“與傳統(tǒng)化療藥物相比，愛(ài)必妥這類分子靶向治療藥物就像是精確制導(dǎo)的生物導(dǎo)彈，可以精確打擊腫瘤細(xì)胞而很少傷及正常的細(xì)胞；愛(ài)必妥在作用機(jī)理上也與傳統(tǒng)化療藥物不同，因而不但沒(méi)有傳統(tǒng)化療藥物那樣嚴(yán)重的副作用，而且對(duì)于傳統(tǒng)化療藥物———伊立替康耐藥的晚期轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌患者，愛(ài)必妥依然可以取得令人滿意的效果，甚至逆轉(zhuǎn)一部分患者耐藥的情況。在轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌的一線治療中，愛(ài)必妥與FOLFOX-4聯(lián)合應(yīng)用達(dá)到了迄今報(bào)道的最高緩解率（81%）?！?br/>　　【藥品名稱】
　　商品名：愛(ài)必妥
　　通用名：西妥昔單抗
　　英文商品名：Erbitux
　　英文通用名：cetuximab
　　【劑型】
　　注射劑
　　【藥理作用】
　　本品可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合，并競(jìng)爭(zhēng)性阻斷EGF和其他配體，如α轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子（TGF-α）的結(jié)合。本品是針對(duì)EGF受體的IgG1單克隆抗體，兩者特異性結(jié)合后，通過(guò)對(duì)與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻斷細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，從而抑制癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡，減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
　　本品單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時(shí)的藥動(dòng)學(xué)呈非線性特征。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC）的增加程度超過(guò)劑量的增長(zhǎng)倍數(shù)。當(dāng)劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時(shí)，清除率（Cl）從0.08L/（m2.h）下降至0.02L/（m2.h），當(dāng)劑量＞200mg/m2時(shí)，Cl不變。表觀分布容積（Vd）與劑量無(wú)關(guān)，接近2～3L/m2。
　　本品400mg/m2滴注2小時(shí)后，平均最大血藥濃度（Cmax）為184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）為97小時(shí)（41～213小時(shí)）。按250mg/m2滴注1小時(shí)后，平均Cmax為140μg/ml（120～170μg/ml）。在推薦劑量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周時(shí)，本品達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，峰值、谷值波動(dòng)范圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(shí)（75～188小時(shí)）。
　　【臨床評(píng)價(jià)，愛(ài)必妥的關(guān)鍵

北京

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