注射用單磷酸阿糖腺苷
通用名稱:注射用單磷酸阿糖腺苷
國藥準(zhǔn)字H20093072
英文名稱:Vidarabine Monophosphate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan
【成份】
本品主要成份為單磷酸阿糖腺苷聯(lián)系人楊濱13253391828。
化學(xué)名稱:9—(β—D—阿拉伯呋喃糖)-腺嘌呤5'-單磷酸酯-水合物。
分子式:C10H14N5O7P?H2O
分子量:365.26
【性 狀】
本品為白色或類白色的疏松塊狀物或粉末,有引濕性聯(lián)系人楊濱13253391828。
【藥理毒理】
本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)
病毒藥,其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結(jié)合,使其活性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進(jìn)入細(xì)胞后,經(jīng)過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP與脫氧腺苷三磷酸(dATP)競爭地結(jié)合到病毒DNAP上,從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同時(shí)抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉(zhuǎn)移酶的活性,使Ara-A滲入到病毒的DNA中并連接在DNA鏈3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的繼續(xù)合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈滴注或肌內(nèi)注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血藥濃度很快下降。本品達(dá)到最高血藥濃度的時(shí)間,肌內(nèi)注射為3小時(shí),靜脈滴注為0.5小時(shí);半衰期為3.5小時(shí)。本品在各組織中的分布不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內(nèi)濃度低,腦脊液內(nèi)的濃度為血漿濃度的35~50%。約60~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)的形式從尿中排泄。
【適 應(yīng) 癥】
用于
治療皰疹病毒感染所致的口炎、
皮炎、腦炎及巨細(xì)胞病毒感染聯(lián)系人楊濱13253391828。
【用法與用量】
臨用前,每瓶加2ml滅菌生理鹽水溶解后肌內(nèi)注射,緩慢靜脈注射或遵醫(yī)囑。成人按體重一次5~10mg/kg,一日一次。用藥過程中密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生并及時(shí)處理聯(lián)系人楊濱13253391828。
【不良反應(yīng)】
可見注射部位
疼痛。極少情況下,有出現(xiàn)神經(jīng)肌肉疼痛及
關(guān)節(jié)疼痛,偶有見血小板減少或骨髓巨細(xì)胞增多現(xiàn)象,停藥后可自行恢復(fù),為可逆性,必要時(shí)可對癥治療。不良反應(yīng)程度與給藥量和療程成正相關(guān)楊濱13253391828。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】
如注射部位疼痛,必要時(shí)可加
鹽酸利多***注射液解除疼痛癥狀。
【
孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【藥物相互作用】
1.不可與含鈣的輸液配伍。
2.不宜與血液、血漿及蛋白質(zhì)輸液劑配伍。
3.別嘌呤醇可加重本品對
神經(jīng)系統(tǒng)的毒性,不宜與別嘌呤醇并用。
4.與
干擾素同用,可加重不良反應(yīng)。
【藥物過量】
一般劑量低于10mg/kg/日用量時(shí),所產(chǎn)生的
副作用輕微或不明顯。當(dāng)超過10mg/kg/日用量時(shí),可見食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、惡心等,上述反映與治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
【規(guī) 格】(1)0.
1g、(2)0.
2g(按C10H14N5O7P?H2O計(jì))
【貯 藏】遮光,密閉,在干燥處保存。
【包 裝】
【有 效 期】24個(gè)月