產品名稱：立健(頭孢呋辛酯膠囊)
招商單位：深圳立健藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域：全國
產品類別：西藥產品 免疫系統(tǒng)用藥
產品類型：處方藥
產品劑型：注射劑
產品功效：【藥品名稱】
通用名：頭孢呋辛酯膠囊
商品名：立健新
英文名：Cefuroxime Axetil Capsules
漢語拼音：Toubaofuxinzhi Jiaonang
本品主要成份為頭孢呋辛酯，其化學名為： (6R ,7R )-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。
其結構式為：








分子式∶ C20H22N4O10S
分子量：510.48
【性 狀】
本品為硬膠囊劑，內容物為類白色粉末。
【藥理毒理】
藥理作用：
本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素,頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服經(jīng)腸道吸收后被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其抗菌機理是通過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對許多β-內酰胺酶穩(wěn)定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩(wěn)定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性。
需氧革蘭氏陽性菌；
金黃色葡萄球菌（包括β-內酰胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌；
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內酰胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究：
遺傳毒性試驗表明，雖然未進行動物的終身研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌突變試驗中未發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛酯有致突變作用。
生殖毒性試驗表明，大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達32000 mg/kg/天，未見本品對胎兒發(fā)育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
【藥代動力學】
據(jù)Physicians’Desk Reference（54版）介紹，口服給藥后，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。
12名成人健康志愿者，進食后立即服用本品；其藥代參數(shù)見下表：
成人進食后立即服用頭孢呋辛酯膠囊的藥動學
劑量 血藥峰濃度 達峰時間 平均消除半衰期 A.U.C
（相當于頭孢呋辛）（μg/ml） （h） （h） （μg h/ml）
125mg 2.1 2.2 1.2 6.7
250 mg 4.1 2.5 1.2 12.9
500 mg 7.0 3.0 1.2 27.4
1,000mg 13.6 2.6 1.3 50.0
血中頭孢呋辛大約有50%與蛋白結合。
進食后服藥可達到最佳吸收。在飯后服藥，片劑的吸收率增加（絕對生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片劑后，其臨床反應和細菌反應與食物的攝入無關。
頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球濾過及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時，約50%頭孢呋辛可在尿中檢測到。目前尚缺乏兒童的藥代動力學研究數(shù)據(jù)。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動力學特性不能推斷兒科病人。
本品從尿中排泄，對腎功能減低者，其血清半衰期延長。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數(shù)據(jù)表明血清平均清除半衰期為3.5小時。盡管如此，不必根據(jù)年齡調整劑量
同時服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度時間曲線下面積可增加50%。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。
【適應癥】
適用于敏感細菌引起的下列感染：
1、上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、
流感嗜血桿菌（包括產β-內酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內酰胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌（僅為非產β-內酰胺酶的菌株）引起的急性細菌性上頜竇炎等。
2、下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（β-內酰胺酶陰性株）或
副流感嗜血桿菌（β-內酰胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細菌性感染和急性支氣管炎的繼發(fā)細菌感染等。
3、泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克雷伯菌引起的單純性泌尿道感染；由
產生青霉素酶或不產生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋?。ㄈ缒虻姥缀妥?a href="/Tags/00005075.shtml" target="_blank" >宮頸炎），以及不產生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎等。
4、皮膚和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括β-內酰胺酶產生菌）或化
膿性鏈球菌引起的單純性皮膚和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括β-內酰胺酶產生菌）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。
5、 其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme?。ㄓ巫咝约t斑）等。
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