產(chǎn)品名稱：立健(頭孢呋辛酯膠囊)
招商單位：深圳立健藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域：全國
產(chǎn)品類別：西藥產(chǎn)品 免疫系統(tǒng)用藥
產(chǎn)品類型：處方藥
產(chǎn)品劑型：注射劑
產(chǎn)品功效：【藥品名稱】
通用名：頭孢呋辛酯膠囊
商品名：立健新
英文名：Cefuroxime Axetil Capsules
漢語拼音：Toubaofuxinzhi Jiaonang
本品主要成份為頭孢呋辛酯，其化學(xué)名為： (6R ,7R )-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。
其結(jié)構(gòu)式為：








分子式∶ C20H22N4O10S
分子量：510.48
【性 狀】
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色粉末。
【藥理毒理】
藥理作用：
本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素,頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服經(jīng)腸道吸收后被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其抗菌機(jī)理是通過結(jié)合細(xì)菌蛋白，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛對于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對許多β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其是對腸桿菌科中常見的質(zhì)粒介導(dǎo)酶穩(wěn)定。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細(xì)菌有抗菌活性。
需氧革蘭氏陽性菌；
金黃色葡萄球菌（包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭氏陰性菌；
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）。
體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。
毒理研究：
遺傳毒性試驗表明，雖然未進(jìn)行動物的終身研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細(xì)菌突變試驗中未發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛酯有致突變作用。
生殖毒性試驗表明，大鼠給予本品劑量達(dá)1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達(dá)32000 mg/kg/天，未見本品對胎兒發(fā)育的損害。但是動物與人的相關(guān)性尚無臨床研究的支持。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)Physicians’Desk Reference（54版）介紹，口服給藥后，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，并迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進(jìn)入體循環(huán)。頭孢呋辛廣泛分布于細(xì)胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。
12名成人健康志愿者，進(jìn)食后立即服用本品；其藥代參數(shù)見下表：
成人進(jìn)食后立即服用頭孢呋辛酯膠囊的藥動學(xué)
劑量 血藥峰濃度 達(dá)峰時間 平均消除半衰期 A.U.C
（相當(dāng)于頭孢呋辛）（μg/ml） （h） （h） （μg h/ml）
125mg 2.1 2.2 1.2 6.7
250 mg 4.1 2.5 1.2 12.9
500 mg 7.0 3.0 1.2 27.4
1,000mg 13.6 2.6 1.3 50.0
血中頭孢呋辛大約有50%與蛋白結(jié)合。
進(jìn)食后服藥可達(dá)到最佳吸收。在飯后服藥，片劑的吸收率增加（絕對生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片劑后，其臨床反應(yīng)和細(xì)菌反應(yīng)與食物的攝入無關(guān)。
頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球濾過及腎小管分泌而從尿中排泄。成人口服本品后12小時，約50%頭孢呋辛可在尿中檢測到。目前尚缺乏兒童的藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動力學(xué)特性不能推斷兒科病人。
本品從尿中排泄，對腎功能減低者，其血清半衰期延長。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究數(shù)據(jù)表明血清平均清除半衰期為3.5小時。盡管如此，不必根據(jù)年齡調(diào)整劑量
同時服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度時間曲線下面積可增加50%。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1、上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、
流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細(xì)菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌（僅為非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株）引起的急性細(xì)菌性上頜竇炎等。
2、下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性株）或
副流感嗜血桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細(xì)菌性感染和急性支氣管炎的繼發(fā)細(xì)菌感染等。
3、泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克雷伯菌引起的單純性泌尿道感染；由
產(chǎn)生青霉素酶或不產(chǎn)生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋?。ㄈ缒虻姥缀妥?a href="/Tags/00005075.shtml" target="_blank" >宮頸炎），以及不產(chǎn)生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎等。
4、皮膚和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）或化
膿性鏈球菌引起的單純性皮膚和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。
5、 其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme?。ㄓ巫咝约t斑）等。
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