單磷酸阿糖腺苷
通用名:注射用單磷酸阿糖腺苷
英文名:Vidarabine Monophosphate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan
本品主要成份為單磷酸阿糖腺苷,其化學名稱為:9—(?—D—阿拉伯呋喃糖)腺膘呤 5'-
單磷酸酯。
其結構式為:
分子式:C10H14N5O7P·H2O
分子量:365.26
【性狀】本品為白色或類白色的冷凍干燥滅菌粉末。
【藥理毒理】本品為抗脫氧核糖核酸(DNA)
病毒藥,其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結合,使其活
性降低而抑制DNA合成。單磷酸阿糖腺苷進入細胞后,經過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)
和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP與脫
氧腺苷三磷酸(dATP)競爭地結合到病毒DNAP上,從而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同時抑
制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,還能抑制病毒DNA末端脫氧核苷酰轉移酶的活
性,使Ara-A滲入到病毒的DNA中并連接在DNA鏈3′-OH位置的末端,抑制了病毒DNA的繼續(xù)合成。
【藥代動力學】本品靜脈滴注或肌內注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血
藥濃度很快下降。本品達到最高血藥濃度的時間,肌內注射為3小時,靜脈滴注為0.5小時;半衰
期為3.5小時。本品在各組織中的分布不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內濃度低,
腦脊液內的濃度為血漿濃度的35%~50%。約60%~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)
的形式從尿中排泄。
【適應癥】 用于
治療皰疹病/毒
感染所致的口炎、
皮炎、腦炎及巨細胞病//毒感染。
【用法與用量】臨用前,每瓶加2ml滅菌生理鹽水溶解后肌內注射或緩慢靜脈注射,或遵醫(yī)囑。成人按體重一
次5~10mg/kg,一日一次。用藥過程中密切注意不良反應的發(fā)生并及時處理。
【不良反應】可見注射部位
疼痛。極少情況下,有出現(xiàn)
神經肌肉疼痛及
關節(jié)疼痛,偶有見血小板減少、白細
胞減少或骨髓巨細胞增多現(xiàn)象,停藥后可自行恢復,為可逆性,必要時可對癥治療。不良反應程度
與給藥量和療程成正相關。
【注意事項】如注射部位疼痛,必要時可加
鹽酸利多***注射液解除疼痛癥狀。
【
孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【藥物相互作用】1. 不可與含鈣的輸液配伍。2. 不宜與血液、血漿及蛋白質輸液劑配伍。3. 別嘌呤醇可加重本品對
神經系統(tǒng)的毒性,不宜與別嘌呤醇并用。4. 與
干擾素同用,可加重不良反應。
【藥物過量】 一般劑量低于每日每kg體重10mg用量時,所產生的
副作用輕微或不明顯。當超過每日每kg
體重10mg用量時,可見
食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、惡心等,上述反映與治療本身的因果關
系尚未確定。
【產品規(guī)格】0.
1g*1瓶*300瓶
【
生產廠家】海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)有限公司