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替米沙坦
醫(yī)藥招商  天津懷仁制藥有限公司  發(fā)布時(shí)間：2009/6/1 8:56:58  更新時(shí)間：2009/6/1 8:56:58
替米沙坦
招商區(qū)域：全國(guó)
產(chǎn)品類(lèi)別：西藥產(chǎn)品
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20041938
產(chǎn)品劑型：片劑
產(chǎn)品規(guī)格：40mg×7片
本產(chǎn)品信息可到國(guó)家藥監(jiān)局網(wǎng)站進(jìn)行查詢(xún)驗(yàn)證        我要報(bào)錯(cuò)
                    
  
替米沙坦詳細(xì)說(shuō)明書(shū)
中文名稱(chēng): 替米沙坦
　　中文別名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸
　　英文名稱(chēng)： Telmisartan
　　英文別名： 4＇[(1,4＇-Dimethyl-2＇-propyl[2,6＇-bi-1H-benzimidazol]-1＇-yl)methyl][1,1＇-biphenyl]-2-carboxylic acid
　　CAS號(hào)： 144701-48-4
　　分子式： C33H30N4O2
　　分子量： 514.62
　　替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
　　可以配合李氏降壓貼使用。
　　臨床藥效及特點(diǎn)：
　　1 藥代動(dòng)力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng) (35.4h)，降壓時(shí)對(duì)心率的影響小
　　2 同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少
　　3 同賴(lài)諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴(lài)諾普利組（60%）
　　4 同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(陽(yáng)痿和疲勞)發(fā)生率低
　　5 同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時(shí)內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率
　　總之替米沙坦與其它類(lèi)抗高血壓藥物相比有以下特點(diǎn)：
　　具有受體作用的專(zhuān)一性
　　抗高血壓作用顯著
　　具有良好的利尿作用
　　能改善心肌狹窄障礙
　　用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便
　　專(zhuān)利及行政保護(hù)：
　　1 替米沙坦系由由德國(guó)Boehringer Ingelheim制藥公司原研，1991年獲準(zhǔn)德國(guó)專(zhuān)利EP502,314， 1998年11月首先批準(zhǔn)在美國(guó)上市，而后有在德國(guó)、菲律賓、澳大利亞、比利時(shí)、英國(guó)等國(guó)上市
　　2 沒(méi)有在中國(guó)申請(qǐng)專(zhuān)利和行政保護(hù)
　　3 開(kāi)發(fā)本品不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題
備注
  
  
  
數(shù)據(jù)載入中...
  
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