藥品名稱:苯甲酸阿格列汀
注冊分類：化藥三類
英文名：Alogliptin benzoate
化學(xué)名稱：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H27N5O4
分子量：461.513
劑型及規(guī)格：
片劑，25mg/片
適應(yīng)癥：適用于
治療2型
糖尿病。
開發(fā)上市情況：
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)，2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準(zhǔn)。2013年1月25日獲得FDA批準(zhǔn)在美國上市。
申報信息：目前無仿制申報信息
產(chǎn)品特點：
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(D
PP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰
高血糖素樣肽1(GLP-1)和
葡萄糖依賴性促胰島素
多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮
降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準(zhǔn)。
DPP-Ⅳ是由766個
氨基酸組成的錨在細(xì)胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和
很多組織的細(xì)胞上廣泛存在，淋巴細(xì)胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在
免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關(guān)鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時降低胰高血糖素濃度。
Alogliptin高度選擇性地顯著抑制DPP-4，延緩胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細(xì)胞功能，增加胰島素分泌，到目前為止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用Alogliptin；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很強的靶向特異性，在病人血糖正常時該藥沒有活性，不會導(dǎo)致低血糖。
Alogliptin對于2型糖尿病病人耐受性良好，無劑量限制性毒性，在多劑量給藥時未出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象，肝、腎功能不全病人亦無需調(diào)整劑量且藥動學(xué)結(jié)果也不受食物影響在研究中亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)事件和死亡的病例也沒有病人因不良反應(yīng)而中途退出在已發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)中，最常見的為
頭痛，此外還有
便秘和低血糖。
市場情況：
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高
兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢。
DPP-Ⅳ抑制劑
口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內(nèi)源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進胰島素分泌，
降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西他列汀sitagliptin，維格列汀vildagliptin問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，qd，無論單用還是與其他抗
糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有
臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會引起病人體重的增加，也不會帶來低血糖的風(fēng)險，可以預(yù)見今后將會有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。
知識產(chǎn)權(quán)狀況：
原始化合物中國專利未被授權(quán)。
四步反應(yīng)避開專利
