瑞伐拉贊
一、項目名稱：鹽酸瑞伐拉贊原料及
片劑藥品名稱：
通用名稱：鹽酸瑞伐拉贊
英文名稱：Revaprazan Hydrochloride
分子式：C22H23FN4
HCl
分子量：398.91
Cas登錄號：178307-42-1
劑型：片劑
規(guī)格：100mg/片、200mg/片
二、注冊類別：化藥原料3.1類 片劑3.1類
三、適應癥：用于
治療十二指腸潰瘍、
胃炎和
胃潰瘍。
四、藥理資料：Revaprazan為酸泵拮抗劑（也稱為可逆性質子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑，P-CABs）。P-CAB是通過競爭性抑制質子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質子泵活化情況無關，
臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結合抑制H+、 K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內pH值，離解后酶活性恢復。人和動物
口服后能吸收迅速，達到血漿濃度的峰值。臨床和動物實驗表明，P-CABs比
PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強。
五、專利情況：化合物專利2015年到期。
六、國內外上市情況：2007年獲韓國FDA批準上市用于治療十二指腸潰瘍和胃炎.該藥治療胃潰瘍的適應癥已完成臨床Ⅲ期研究,治療胃食管反流癥、功能性
消化不良以及根除幽門螺桿菌的適應癥也已進入臨床Ⅱ期研究.Glaxo Smith Kline公司已獲鹽酸瑞伐拉贊的全球范圍開發(fā)和市場許可,目前國內尚未上市。
七、市場前景：目前隨著我國社會發(fā)展，環(huán)境變遷，人口結構以及人們生活方式的變化，主要因吸***、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發(fā)病率逐漸增高，成為一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導致患者生活質量下降。基于這些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關注和重視，因此開發(fā)生產(chǎn)
安全有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關注，并成為目前藥物研究開發(fā)的重點和熱點之一。
瑞伐拉贊是新一代可逆質子泵抑制劑，也是全球唯一上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。鉀離子競爭性抑制劑的最主要和重要的優(yōu)勢是：1)
起效迅速，一般在1 h左右即能達到血藥濃度峰值。這是其較為突出的特點，而且在滿足治療需求和控制患者
胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。2)藥效與口服劑量呈線性關系，意味著可通過調節(jié)藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個體化治療。綜合來看，依托
胃藥領域十分巨大的用藥人群，及瑞伐拉贊本身良好的治療作用和較少的
副作用，其在這一領域的潛力是非常巨大的！
八、研究進度：目前我們已完成了
原料藥的中試生產(chǎn)，每批產(chǎn)量十公斤以上。
