塞來昔布
一、產(chǎn)品名稱
中文名稱：塞來昔布
英文名稱：Celecoxib (Celebrex)
CAS:169590-42-5
分子式：C17H14F3N3O2S
分子量：381.37
制劑及規(guī)格：
膠囊劑，100㎎/粒，200㎎/粒
二、適應癥：用于治療急性期或慢性期
骨關節(jié)炎和類
風濕關節(jié)炎的癥狀和體征及家族性腺瘤息肉的
輔助治療。
三、用法用量：成人骨
關節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日1次或分2次
口服。
四、原研單位：由美國Pharmacia和Pfizer公司共同研發(fā)。
五、國內(nèi)上市情況：1家
進口，Pfizer Pharmaceuticals LLC(輝瑞)原料H20050369、膠囊：
國藥準字J20080058
目前國內(nèi)無廠家申報。
六、注冊分類：化藥6類
七、產(chǎn)品概述：
塞來昔布是一種新一代化合物，具有獨特的作用機制即特異性地抑制環(huán)氧化酶2（COX-2），可通過抑制COX-2阻止炎性
前列腺素類物質的產(chǎn)生，達到抗炎、
鎮(zhèn)痛及
退熱作用，急性期或慢性期骨關節(jié)炎和
類風濕性關節(jié)炎的癥狀和體征。是一種
療效確切、副作用小、安全范圍廣的治療關節(jié)炎的全
新藥物。是2009年版
國家醫(yī)保藥品目錄（選擇性COX-2抑制劑）乙類藥物。為普強蘇州（輝瑞）制藥有限公司生產(chǎn)。
由于治療慢性風濕性關節(jié)炎、變形性關節(jié)炎、腰痛癥、肩關節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征以及手術后及外傷后及拔牙后引起的炎癥
疼痛一直以來困繞著眾多的患者，尋找一種能夠安全有效的緩解各種急慢性疼痛，毒副作用小且不良反應發(fā)生率低的藥物是患者及醫(yī)務工作者的共同愿望。目前我國現(xiàn)有的各類緩解癥狀的藥物中仍然存在著效果單一、不良反應發(fā)生率高或價格較高等問題。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計目前全球約3.5億忍受各種疼痛的患者，我國約占1億人左右。
塞來昔布是非甾體類抗炎藥物，
臨床上主要用于治療骨關節(jié)炎、
類風濕關節(jié)炎及家族性腺瘤息肉的輔助治療。塞來昔布自1999年2月在美國上市后迅速得到了廣泛使用，創(chuàng)下了當年新藥上市處方量的最高紀錄，被譽為“最成功上市的品牌藥物”，現(xiàn)已躍居全球抗
風濕藥物的***品牌。2002年全球抗
風濕類藥品總
銷售額95億美元，其中西樂葆（塞來昔布膠囊）30億美元占32%的份額。羅非昔布（萬樂）于1999年在美國上市，在5年的時間里服用人數(shù)超過8000萬，目前全球上市的廠家已達80多個，2003年全球銷量達25億美元。但2004年9月30日美國默沙東制藥公司宣布羅非昔布（萬絡）退出全球市場，因該藥會增加服用者心臟病和中風的發(fā)病率。因而塞來昔布獨樹一幟。COX-2特異性抑制劑已占據(jù)全球抗風濕藥總銷售額的半壁江山，其在抗風濕藥中的治療作用越來越得到肯定。2000年9月國家食品藥品監(jiān)督管理局批準輝瑞制藥公司的西樂葆進口分裝并在中國上市。最近該藥用于家族性結腸息肉的新適應癥FDA通過，用于老年癡呆癥的研究已進入二期臨床階段。
我們的合成工藝已經(jīng)中試，每批可產(chǎn)成品十公斤左右。
