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顛茄磺芐啶片
醫(yī)藥招商  天津柏海藥業(yè)  發(fā)布時間：2009/5/12 18:13:37  更新時間：2009/5/12 18:13:37
顛茄磺芐啶片
招商區(qū)域：全國
產(chǎn)品類別：西藥產(chǎn)品
產(chǎn)品劑型：片劑
本產(chǎn)品信息可到國家藥監(jiān)局網(wǎng)站進行查詢驗證        我要報錯
                    
  
顛茄磺芐啶片詳細(xì)說明書
顛茄磺芐啶片
　　【產(chǎn)品類型】 抗感染藥
　　【劑型】片劑
　　【成分】磺胺甲惡唑0.1g,甲氧芐啶20mg,顛茄流浸膏2mg
　　【用法用量】
　　【產(chǎn)品性能】 用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。
　　【產(chǎn)品說明】 本品作用機制為：SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾葉酸合成的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二部，選擇性抑制性二氫葉酸還原酶的作用二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少然而近年來細(xì)菌。
　　品的耐藥性亦呈增高趨勢。
　　顛茄為M膽堿受體阻斷藥，能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿樣作用，主要系抑制節(jié)后膽堿
　　能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動，受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑
　　制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié)，以及外分泌腺等的興奮。較大量的顛茄也能減
　　少胃腸的蠕動和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，對膽總管和膽囊僅略為松弛。
　　【是否處方藥】 此藥為處方藥，請憑醫(yī)生處方購買。
　　【藥理作用】本品中磺胺甲惡唑與甲氧芐啶合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而影響核酸生成，細(xì)菌生長繁殖受阻而死亡顛茄浸膏富含莨菪類生物堿，可解除胃腸道平滑肌痙攣。諸藥合用對痢疾桿菌和其他腸道致病菌有良好的抗菌效能，并有退熱、解痙作用，對細(xì)菌感染所至的發(fā)熱、腹痛、膿血便等癥狀有治療作用。
　　【注意事項】肝、腎功能不全者，高血壓患者、糖尿病、胃及十二指腸潰瘍病及心力衰竭者慎用。如有上腹脹痛、惡心、嘔吐者，飯后服用即可避免。服用本品宜多喝水。孕婦及哺乳婦女用藥：磺胺藥可通過胎盤屏障，并有少量自乳汁分泌，動物實驗有致畸作用，且有引致新生兒核疸的可能，故孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用 .
　　藥物相互作用】 1.使用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。 3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同用時，或在應(yīng)用本品之后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。 8.與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用的相加。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時可增強保泰松的作用。 12.磺吡酮與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產(chǎn)生毒性反應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。 13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝性。 14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。 15.利福平與本品合用時可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。 16.不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞性貧血的可能。 17.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。 18.避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。
　　【　藥物過量　】 本品的血藥濃度不應(yīng)超過200μ/ml，超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。 一般治療為停藥后進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測血象、電解質(zhì)等。如出現(xiàn)較明顯的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)或黃疸，應(yīng)予以血液透析治療。如出現(xiàn)骨髓抑制，先停藥，給予葉酸3-6毫克肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復(fù)正常為止。長期過量服用本品會引起骨髓抑制。造成血小板、白細(xì)胞減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時，患者應(yīng)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5-15毫克治療，直到造血功能恢復(fù)正常為止。
　　【　藥物毒理　】 本品為復(fù)方制劑，是磺胺類廣譜抗菌藥，磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具有良好抗微生物活性。本品作用機制為：SMZ作用于二氫葉酸合成酶；干擾葉酸合成的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。 顛茄為M膽堿受體阻斷藥，能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿樣作用，主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動，受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié)，以及外分泌腺等的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，對膽總管和膽囊僅略為松弛。
　　【 藥代動力學(xué) 】 本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，血藥濃度(Cmax)在服藥后1-4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0-72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8-10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速，代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解，峰值作用時間1-2小時，作用持續(xù)時間4小時，經(jīng)腎排泄
　　【　貯　藏　】 遮光，密封，在干燥處保存
備注
  
  
  
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